コラム

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2017.09.01

タダラフィルとは 大阪ユナイテッドクリニック

タダラフィル(Tadalafil)とはED治療薬のシアリス(Cialis)の主成分です。長時間型のPDE-5(ホスホジエステラーゼ5)阻害薬であり、日本での適応は勃起不全(ED)・肺動脈性肺高血圧症・前立腺肥大の排尿障害です。薬剤名はシアリス・アドシルカ・ザルティアです。これらは添付文書や価格、使用目的や服用頻度は異なりますが、全て主成分はタダラフィルです。今回はそのタダラフィルの効果・効能・飲み方・使用禁忌などについて説明します。

タダラフィルの効果

タダラフィルはイーライリリー(Eli Lilly)社が製造・販売するED(勃起不全)治療薬「シアリス」・前立腺肥大症治療薬「ザルティア」・肺動脈高血圧症治療薬「アドシルカ」の主成分です。ED治療薬としては2007年9月に国内販売され、2009年には日本新薬に販売が移管されています。「シアリス」は自由診療のため保険適応外になっていますが、同じタダラフィルが主成分の「ザルティア」と「アドシルカ」は保険適応になっています。

「シアリス」はED治療薬のバイアグラ(シルデナフィル)やレビトラ(バルデナフィル)と同じくPDE-5阻害薬に分類されます。バイアグラやレビトラと異なり飲食の影響を受けにくいことや服用後最大36時間程の長時間の効果作用が大きな特徴です。

タダラフィルのED(勃起不全)治療における作用機序

勃起が起こるには性的刺激により発生するcGMPという成分によって血管が拡張されなければなりません。これによって海綿体に血液が多く流れることによって男性は正常に勃起します。しかし、PDE-5という酵素はcGMPを壊す働きがあり、PDE-5が活発になるとcGMPが相対的に少なくなり血管が上手く拡張されないため、うまく勃起出来なくなります。これがEDの状態です。PDE-5阻害薬はこのPDE-5の活動を抑える働きがある薬で、これにより正常な勃起のサイクルを取り戻します。性的な刺激はあるのに「なかなか勃起しない・勃起までに時間がとてもかかる」あるいは「勃起してもすぐまたは途中で萎えてしまう(中折れ)」といった症状にも効果を発揮します。

ED治療におけるタダラフィル「シアリス」の服用方法

1日1回、性行為の1~2時間前に服用下さい。水または白湯で服用するようにし、お茶やジュースなどは成分の吸収が遅れたり、効果を出づらくさせてしまう可能性がありますのでお控え下さい。シアリスはメーカーの発表では概ね800kcal未満の食事では影響は現れないとされていますが、まったく影響がない訳ではなく、あまりに重い食事や油分の多いものを食べ過ぎると効果が下がってしまったり、効果時間が落ちたりする事があります。やはりより良い効果を期待出来ますし、効果も安定するので空腹時の服用が最適です。また、グレープフルーツ(グレープフルーツジュース含む)は要注意です。グレープフルーツに含まれるフラノクマリンという成分がシアリスの成分の排出を妨げ、シアリスの成分のタダラフィルが体内に多く残ってしまうことで悪影響が出る可能性があるためです。フラノクマリンは人によっては数日体内に残って効果を及ぼす場合がありますので注意して下さい。アルコールは少量であれば問題ありませんが、基本的にアルコールには神経伝達を鈍らせる作用があるため、多量に摂取し過ぎると勃起が不完全だったり全く勃起出来なくなる場合もありますので控えて下さい。

タダラフィルの副作用と使用禁忌

比較的多い副作用は頭痛やほてりです。その他は鼻詰まりや動悸、血圧の変動などがあります。これらは血管の拡張により作用することなので、時間とともに軽減されタダラフィルの効果が消えるとともに自然と治まっていきます。頭痛などが強めに出てしまう、あるいはなかなか治まらないという場合、市販の頭痛薬などを併用されても問題はありません。その他一過性の視覚異常が起こることがあります。「チカチカしてまぶしい」「青みがかって見える」「青と緑の区別がつかない」などといった異常な見え方になるようです。服用後しばらくは車の運転などは注意するようにして下さい。重い副作用はまず起こりませんが、海外で極めて少数ですが持続勃起症(プリアピズム)が発症しているようです。

タダラフィルは狭心症など心臓の病気の治療で使われている硝酸剤を使用されている方は絶対に使用出来ません。この場合どれだけ元気であっても服用は出来ません。もし服用した場合は重篤な副作用が出る場合があります。心臓関連の病気をお持ちの方は性行為自体が制限または禁止されている場合がありますので、注意して下さい。シアリスの併用禁忌薬のほとんどが硝酸剤ですが、それ以外ではひとつだけ慢性血栓塞栓性肺高血圧症の薬であるアデムパム錠が併用禁忌薬に含まれています。これを併用すると、症候性低血圧を引き起こす恐れがあるとされています。ほとんどが硝酸剤ですが併用禁忌薬の種類自体は多いので、現在医師に薬の処方を受けている方は自分が服用している薬を正確に伝えましょう。服用の際は必ず専門の医師の診察を受け、処方して頂いて下さい。

シアリス アドシルカ ザルディア 禁忌の内容
製剤成分に対する過敏症
硝酸剤または一酸化窒素供与剤を服用中
リオシグアトを服用中
心血管障害(シアリス)/NYHA III度以上の心不全(ザルディア)
不安定狭心症、3ヶ月以内に心筋梗塞の既往
コントロール不良の不整脈
低血圧(< 90/50mmHg)、コントロール不良の高血圧(> 170/100mmHg)
6ヶ月以内の脳梗塞または脳出血の既往
重度肝障害
重度腎障害
CYP3A4の強い誘導薬または強い阻害薬を服用中
網膜色素変性症
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